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Promega解决方案助力PROTAC药物发现-入门篇
课程概要
蛋白降解靶向嵌合体(Proteolysis targeting chimeras),简称PROTACs。目的蛋白通过化学方法与E3泛素连接酶组分相连,诱导选择的蛋白降解,并通过泛素-蛋白酶体系统(UPS)启动蛋白降解。 PROTACs是由两个配体和一个短连接臂(linker)组成的功能异构分子。其中一个配体与E3连接酶结合,另一个与目标蛋白结合。因为E3连接酶是泛素化复合体的一部分,所以目的蛋白被泛素化,发生降解。选择性将目的蛋白从细胞中清除,而不是抑制蛋白活性,这是一种新的潜在的治疗方式。