NanoBRET™ Target Engagement (TE) CDK Selectivity Systems可以在活细胞中检测化合物或抑制剂对多达16个CDK的亲和力和占据率。该系统使用 NanoBRET™ TE技术,一种生物发光共振能量转移(BRET)方法,使用小而明亮的Nanoluc^®萤光素酶作为能量供体和细胞可渗透的NanoBRET™ TE tracer 作为能量受体。相应的细胞周期蛋白/调节蛋白与CDK-NanoLuc^®融合蛋白共表达,添加待测化合物后,化合物与tracer竞争靶蛋白的结合而导致NanoBRET信号减弱。
NanoBRET™ Target Engagement (TE) CDK SelectivitySystems可提供 A 或 B两组即用型 CDK 激酶载体组,极大简化了常规激酶选择性筛选流程。每组包含8管CDK-NanoLuc^®融合表达载体,这些载体与细胞周期蛋白表达载体或载体DNA预先混合,以实现最佳转染效果。只需解冻稀释并转染这些耗材载体混合物即可使用 NanoBRET™ TEAssay K-10 检测所有 CDK 激酶。载体组 A 提供 8 种已经过高度研究的 CDK 激酶融合表达载体,载体组 B 则包含 8种未充分研究的 CDK 激酶融合表达载体。